1. Signaling Pathways
  2. Neuronal Signaling
  3. Serotonin Transporter

Serotonin Transporter (5羟色胺转运体)

5-HTT; SERT; SLC6A4

血清素转运蛋白 (SERT) 是一种整合膜蛋白,可将血清素从突触空间转运到突触前神经元。SERT 通过在突触间隙中重新摄取血清素发挥作用,从而有效终止血清素的功能并停止神经元传递。血清素再摄取是防止神经过度刺激的关键过程。

血清素转运蛋白 (SERT) 通过将 5-羟色胺 (5HT) 转运到神经元和神经胶质细胞中来调节大脑中细胞外血清素 (5-羟色胺,5HT) 的水平。人类 SERT (hSERT) 是治疗情绪障碍(包括抑郁症)的药物的主要靶标。hSERT 属于溶质载体 6 家族,其中包括细菌亮氨酸转运蛋白 (LeuT),该家族的高分辨率晶体结构已可用。

Serotonin Transporters (SERTs) are integral membrane proteins that transport serotonin from synaptic spaces into presynaptic neurons. SERTs function by reuptaking serotonin in the synaptic cleft, effectively terminating the function of serotonin and halting neuronal transmission. Serotonin reuptake is a critical process to prevent overstimulation of nerves.

Serotonin transporter (SERT) regulates extracellular levels of serotonin (5-hydroxytryptamine, 5HT) in the brain by transporting 5HT into neurons and glial cells. The human SERT (hSERT) is the primary target for drugs used in the treatment of emotional disorders, including depression. hSERT belongs to the solute carrier 6 family that includes a bacterial leucine transporter (LeuT), for which a high resolution crystal structure has become available.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-110289
    (R)-Citalopram oxalate

    (R)-草酸西酞普兰

    Inhibitor 99.52%
    (R)-Citalopram oxalate 是一种抗惊厥药、抗抑郁药和肌肉松弛药。(R)-Citalopram oxalate 作为 5-HT 转运蛋白 (SERT) 抑制剂的作用比 S-citalopram (Escitalopram; HY-14258) 至少弱 20 倍。(R)-Citalopram oxalate 在体内和体外功能性拮抗 S-citalopram。(R)-Citalopram oxalate 通过变构机制影响 Escitalopram 与高亲和力初级位点的结合,并影响其与 5-HT 转运蛋白的解离。
    (R)-Citalopram oxalate
  • HY-B1272AS
    Desipramine-d4

    盐酸去甲咪嗪-d4; 盐酸地昔帕明-d4

    98.93%
    Desipramine-d4 是 Desipramine 的氘代物。
    Desipramine-d<sub>4</sub>
  • HY-135096
    Amitriptyline-d3 hydrochloride Inhibitor 99.46%
    Amitriptyline-d3 hydrochloride 是 Amitriptyline (hydrochloride) 的氘代物。Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂,对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合,其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkATrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。
    Amitriptyline-d3 hydrochloride
  • HY-B0196S
    Venlafaxine-d6

    文拉法辛-d6

    Inhibitor 98.55%
    Venlafaxine-d6 是 Venlafaxine 的氘代物。Venlafaxine (Wy 45030) 是口服有效的 5-羟色胺 (5-HT)/去甲肾上腺素 (NE) 重摄取的双重抑制剂。Venlafaxine 具有抗抑郁作用。
    Venlafaxine-d<sub>6</sub>
  • HY-110019
    Indatraline hydrochloride

    茚达曲林盐酸盐

    Inhibitor
    Indatraline hydrochloride (Lu 19-005) 是一种非选择性单胺转运体抑制剂,可阻断神经递质的再摄取 (多巴胺血清素去甲肾上腺素)。Indatraline hydrochloride 可用于抗抑郁的研究。Indatraline hydrochloride 诱导自噬,同时抑制细胞增殖。Indatraline hydrochloride 也可能指导自噬相关疾病如动脉粥样硬化或再狭窄的新化合物的开发。
    Indatraline hydrochloride
  • HY-B0304AS
    Dapoxetine-d7 hydrochloride

    盐酸达泊西汀-d7盐酸盐

    Inhibitor 99.92%
    Dapoxetine-d7 (hydrochloride) 是 Dapoxetine hydrochloride 的氘代物。Dapoxetine hydrochloride 是一种短效的选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI)。
    Dapoxetine-d<sub>7</sub> hydrochloride
  • HY-107128
    Ampreloxetine hydrochloride Inhibitor 99.47%
    Ampreloxetine (TD-9855) hydrochloride 是一种具有口服活性和 CNS 渗透性的去甲肾上腺素转运体 (NET) 和羟色胺 5-HT 摄取转运体 (SERT) 抑制剂,但不是多巴胺转运蛋白 (DAT)。Ampreloxetine hydrochloride结合去 NET 和 SERT,在血浆中的 EC50 值分别为 11.7 ng/mL 和 50.8 ng/mL。
    Ampreloxetine hydrochloride
  • HY-15413A
    Edivoxetine hydrochloride Inhibitor 99.85%
    Edivoxetine (LY 2216684) hydrochloride 是一种强效选择性去甲肾上腺素再摄取 (norepinephrine reuptake) 抑制剂。Edivoxetine hydrochloride 可用于重度抑郁症 (MDD) 和注意力缺陷多动障碍 (ADHD) 的研究。
    Edivoxetine hydrochloride
  • HY-10792A
    Eplivanserin (mixture) Inhibitor 99.68%
    Eplivanserin mixture (SR-46349 mixture) 是一种选择性的血清素再摄取 (serotonin reuptake) 抑制剂,也是一种 5-HT2A 受体的拮抗剂。化合物信息来自专利 WO 2005/002578 A1。
    Eplivanserin (mixture)
  • HY-B0102AS
    Fluoxetine-d5 hydrochloride

    盐酸氟西汀 d5 (盐酸盐)

    Inhibitor 99.65%
    Fluoxetine-d5 (hydrochloride) 是 Fluoxetine hydrochloride (LY 110140) 的氘代物。
    Fluoxetine-d<sub>5</sub> hydrochloride
  • HY-N9125
    Adoxosidic acid Activator ≥98.0%
    Adoxosidic acid 是一种可以从 N. jatamansi 中提取得到的 SERT 增强剂,可用于抗抑郁的研究。
    Adoxosidic acid
  • HY-15414R
    Vortioxetine (Standard)

    沃替西汀(Standard)

    Inhibitor
    Vortioxetine (Standard)是 Vortioxetine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Vortioxetine (Lu AA 21004) 是 5-HT3A5-HT7 受体的拮抗剂 (Ki: 3.7 nM,19 nM) 和 5-羟色胺转运体 (SERT) 的抑制剂 (Ki: 1.6 nM),还是 5-HT1A 的激动剂和 5-HT1B 的部分激动剂 (Ki: 15 nM,33 nM)。
    Vortioxetine (Standard)
  • HY-B0457S
    Clomipramine-d3 hydrochloride

    盐酸氯米帕明 d3 (盐酸盐)

    Inhibitor 99.98%
    Clomipramine-d3 (hydrochloride) 是一种氘标记的 Clomipramine hydrochloride。Clomipramine hydrochloride 是 5-羟色胺转运体 (SERT)、去甲肾上腺素转运体 (NET) 和多巴胺转运体 (DAT) 阻断剂,Ki 分别为 0.14,54 和 3 nM。
    Clomipramine-d<sub>3</sub> hydrochloride
  • HY-12850
    Dasotraline

    达索曲林

    Inhibitor
    Dasotraline 是一种三重再摄取抑制剂,阻断多巴胺 (dopamine),去甲肾上腺素 (norepinephrine) 和 5-羟色胺 (5-HT) 转运蛋白,IC50 值分别为 4, 6 和 11 nM。
    Dasotraline
  • HY-135615
    Desmethyl Sibutramine Inhibitor 99.45%
    Desmethyl Sibutramine 是 Sibutramine 的次级代谢物,是一种去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) 和 5-羟色胺转运体 (SERT) 抑制剂。Desmethyl Sibutramine 可用于肥胖和抑制食欲的研究。
    Desmethyl Sibutramine
  • HY-18332C
    DOV-216,303 Free Base Inhibitor 98.17%
    DOV-216,303 (Free Base) 是有效的 5-羟色胺、去甲肾上腺素、多巴胺再摄取的三重抑制剂,其对 hSERT、hNET 和 hDAT 的 IC50 值分别为 14 nM,20 nM和78 nM。在嗅球切除大鼠模型中,可增加前额皮质中单胺的释放及具有抗抑郁的作用。
    DOV-216,303 Free Base
  • HY-14261S
    Vilazodone-d8

    盐酸维拉佐酮 d8

    Inhibitor ≥99.0%
    Vilazodone-d8 是 Vilazodone 的氘代物。
    Vilazodone-d<sub>8</sub>
  • HY-A0160
    Indalpine

    吲达品

    Inhibitor
    Indalpine (LM 5008) 是一种有效的选择性 5-HT 摄取阻滞剂。Indalpine 可有效置换与脑膜结合的 3H-5-HT,IC50 为 36 μM。具有抗抑郁活性。
    Indalpine
  • HY-B0403AS
    Bupropion-d9 hydrochloride

    盐酸安非他酮 d9 (盐酸盐)

    Inhibitor 99.35%
    Bupropion-d9 (hydrochloride) 是 Bupropion hydrochloride 的氘代物。Bupropion (Amfebutamone) hydrochloride 是一种口服有效,选择性的 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI)。Bupropion hydrochloride 阻断多巴胺 (DA) 摄取或 Methamphetamine 诱导的 DA 释放,IC50 分别为 1.76 μM 和 14.2 μM。Bupro
    Bupropion-d<sub>9</sub> hydrochloride
  • HY-131527R
    Wy-45494 hydrochloride (Standard)

    盐酸文拉法辛EP杂质D (Standard); 1-[1-(4-甲氧基苯基)-2-(甲基氨基)乙基]环己醇盐酸盐 (Standard)

    Inhibitor
    Wy-45494 (hydrochloride) (Standard)是 Wy-45494 (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Wy-45494 hydrochloride (N-Desmethyl Venlafaxine hydrochloride; Wy 45494) 是选择性去甲肾上腺素和血清素再摄取抑制剂 (SNRI) 文拉法辛的次要活性代谢物。它由文拉法辛通过细胞色素 P450 (CYP) 异构体 CYP3A4.2 形成。Wy-45494 hydrochlor
    Wy-45494 hydrochloride (Standard)
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种